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Robert J. Lefkowitz

PREMIO FRONTERAS DEL CONOCIMIENTO

Biología y Biomedicina

II edición

El Premio Fundación BBVA Fronteras del Conocimiento en la categoría de Biomedicina 2009 ha sido concedido al Prof. Robert J. Lefkowitz, por identificar los receptores sobre los que actúan la mitad de los fármacos actuales. Sus investigaciones han permitido desarrollar tratamientos para enfermedades neurológicas, cardiológicas, y para la diabetes.

MENCIÓN DEL ACTA

El Premio Fundación BBVA Fronteras del Conocimiento 2009 en Biomedicina se otorga a Robert J. Lefkowitz.

“Por sus descubrimientos de los siete receptores transmembrana (receptores proteínicos acoplados a la proteína G), el sistema de señalización de receptores de mayor tamaño, más versátil y más accesible terapéuticamente, y del mecanismo general de su regulación (los receptores son las macromoléculas celulares con las que interactúan inicialmente las sustancias biológicamente activas sobre la superficie de las células).

Además de aislar los primeros miembros de esta clase de receptores, y demostrar que se trataba sin duda de una gran superfamilia (representada por más de mil genes), mostró los principios generales de su funcionamiento a través del análisis bioquímico y la biología estructural. La determinación de la estructura de una de sus proteínas, el receptor beta adrenérgico, supuso un auténtico desafío técnico, debido a su baja presencia, pero cuando estuvo en condiciones de compararla con la estructura de otros receptores, obtuvo los principios generales de su funcionamiento y la base molecular por medio de la cual las señales del entorno se transducen a través de la membrana celular para evocar respuestas celulares: proliferación, diferenciación, muerte, secreción, excitabilidad y movimiento celulares.

Los receptores reciben un amplio espectro de señales del exterior del cuerpo –como la luz, los olores, los sabores– y del interior del organismo, como hormonas, citocinas y los principales neurotransmisores, como serotonina, dopamina, GABA y glutamato. De hecho, abarcan una gran proporción de las capacidades adaptativas de los organismos vivos.

Aproximadamente el 50% de los fármacos actuales están dirigidos a miembros de esta superfamilia de receptores, como agonistas o antagonistas. Este trabajo ha conducido al desarrollo de tratamientos para enfermedades cardiovasculares, como betabloqueantes. Sus estudios han llevado asimismo a comprender cómo los fármacos y las hormonas pueden perder su efecto en los pacientes debido a cambios en los receptores.”